1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  2. 5-HT Receptor
  3. Trazodone hydrochloride

Trazodone hydrochloride  (Synonyms: 盐酸曲唑酮; AF-1161)

目录号: HY-B0478 纯度: 99.61%
COA 产品使用指南

Trazodone hydrochloride (AF-1161) 是一种血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂,具有抗神经炎症作用。Trazodone hydrochloride 可用于重度抑郁症的研究。Trazodone hydrochloride 还具有用于睡眠障碍研究的潜力。

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Trazodone hydrochloride Chemical Structure

Trazodone hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 25332-39-2

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥660
In-stock
100 mg ¥600
In-stock
500 mg ¥800
In-stock
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Customer Review

Other Forms of Trazodone hydrochloride:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Trazodone hydrochloride (AF-1161) is a serotonin receptor antagonist and reuptake inhibitor with anti-neuroinflammatory effects. Trazodone hydrochloride can be used for research in major depressive disorder and also holds potential for studies related to sleep disorders[1][2][3][4].

IC50 & Target

5-HT Receptor[1].

体外研究
(In Vitro)

Trazodone (1 nM–10 μM, 24 小时 or 72 小时) 通过抑制 NF-κB、p38 MAPK 和 JNK 等关键信号通路,减少了神经炎症标志物的表达,具有神经保护作用[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Real Time qPCR[4]

Cell Line: Neuronal-like cells differentiated from H9-derived NSCs
Concentration: 1 nM–10 μM
Incubation Time: 24 h or 72 h
Result: Increased mRNA expression of BDNF and CREB, reduced IFN-γ release.

Western Blot Analysis[4]

Cell Line: Neuronal-like cells differentiated from H9-derived NSCs
Concentration: 1 nM–10 μM
Incubation Time: 24 h or 72 h
Result: Showed increased levels of phosphorylated ERK1/2 and decreased phosphorylated p38 levels.

Cell Proliferation Assay[4]

Cell Line: Neuronal-like cells differentiated from H9-derived NSCs
Concentration: 1 nM–10 μM
Incubation Time: 24 h or 72 h
Result: Didn't show significant effects on cell proliferation or viability at tested concentrations.
体内研究
(In Vivo)

Trazodone (40 mg/kg,腹腔注射,每日一次,持续 9 周) 在 tau 蛋白病 rTg4510 小鼠模型中减少了神经炎症的关键细胞成分及相关蛋白的表达,具有抗神经炎症的作用[2]
Trazodone 通过静脉注射 (8 mg/kg) 和口服给药 (8.26 mg/kg) 在狗体内进行药代动力学实验,Trazodone 在狗体内表现出较高的生物利用度、适中的血浆浓度和稳定的消除半衰期。口服给药后,Trazodone 的平均绝对生物利用度为 84.6 %,消除半衰期约为 T1/2 = 166 分钟。口服后最大血浆浓度 (Cmax) 为 1.3 μg/mL,达到最大血浆浓度 (Tmax) 的时间为 445 分钟。静脉注射后的消除半衰期为 T1/2 = 169 分钟[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Tauopathy rTg4510 mouse model ( Expression of the P301L tau mutant protein driven by the tetracycline-responsive element in male rTg4510 mice with a FVB/NCrl1 × 129S6/SvEvTa background and an average body weight of 29.3 g)[2]
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), once daily, for 9 weeks
Result: Significantly reduced microglial activation and NLRP3 inflammasome expression. Decreased phosphorylated p38 MAPK and ATF4 protein levels in the cortex.
Clinical Trial
分子量

408.32

Formula

C19H23Cl2N5O

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

盐酸曲唑酮

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (40.83 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (40.83 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4491 mL 12.2453 mL 24.4906 mL
5 mM 0.4898 mL 2.4491 mL 4.8981 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.09 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.09 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.4491 mL 12.2453 mL 24.4906 mL 61.2265 mL
5 mM 0.4898 mL 2.4491 mL 4.8981 mL 12.2453 mL
10 mM 0.2449 mL 1.2245 mL 2.4491 mL 6.1226 mL
15 mM 0.1633 mL 0.8164 mL 1.6327 mL 4.0818 mL
20 mM 0.1225 mL 0.6123 mL 1.2245 mL 3.0613 mL
25 mM 0.0980 mL 0.4898 mL 0.9796 mL 2.4491 mL
30 mM 0.0816 mL 0.4082 mL 0.8164 mL 2.0409 mL
40 mM 0.0612 mL 0.3061 mL 0.6123 mL 1.5307 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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